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domingo, 5 de marzo de 2017

Analgésicos sin efectos secundarios peligrosos

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Investigadores de la Charité - Universitätsmedizin de Berlín han descubierto una nueva forma de desarrollar analgésicos. El equipo de investigadores utilizó la simulación computacional para analizar las interacciones en los receptores de opioides, aquellos sitios de la célula donde se acoplan los analgésicos.

Cuando se usa en un modelo animal, el prototipo de una molécula tipo morfina fue capaz de producir un alivio del dolor sustancial en los tejidos inflamados. Y sin embargo, los tejidos sanos no se vieron afectados, lo que sugiere que los efectos secundarios graves, actualmente asociados con este tipo de analgésicos, pueden ser evitados. Esta investigación ha sido publicada en el número actual de la revista Science.

Los opioides son una clase de analgésicos fuertes. Se utilizan principalmente para tratar el dolor asociado con el daño tisular y la inflamación, como el causado por la cirugía, daño en los nervios, artritis o cáncer. Su uso está asociados a efectos secundarios comunes, entre ellos somnolencia, náuseas, estreñimiento y dependencia y, en algunos casos, paro respiratorio. "Al analizar las interacciones de los receptores opiáceos de drogas en los tejidos dañados, en oposición a los tejidos sanos, esperábamos proporcionar una información útil para el diseño de nuevos analgésicos sin efectos secundarios dañinos", explica el Dr. Christoph Stein, Jefe del Departamento de Anestesiología y Medicina de Cuidados Críticos Quirúrgicos en el Campus Benjamin Franklin.

En colaboración con el Dr. Marcus Weber, del Instituto Zuse de Berlín, y con la ayuda de innovadoras simulaciones computacionales, los investigadores analizaron las moléculas similares a la morfina y sus interacciones con los receptores opioides. Así lograron identificar con éxito un nuevo mecanismo de acción, capaz de producir alivio del dolor solamente en el tejido diana deseado, aquellos afectados por la inflamación.

El tratamiento del dolor inflamatorio crónico y el postoperatorio debería ser posible ahora sin causar efectos secundarios. Hacerlo mejoraría sustancialmente la calidad de vida de los pacientes. Los autores del estudio, la Dra. Viola Spahn y la Dra. Giovanna Del Vecchio, explican: "En contraste con los opioides convencionales, nuestro prototipo NFEPP parece sólo unirse y activar los receptores opioides en un medio ácido, lo que significa aliviar el dolor sólo en tejidos lesionados y sin causar depresión respiratoria, somnolencia, riesgo de dependencia o estreñimiento".

Después de diseñar y sintetizar el prototipo de la droga, los investigadores lo sometieron a pruebas experimentales. Usando el modelado por ordenador, los investigadores simularon una mayor concentración de protones, imitando así las condiciones ácidas encontradas en los tejidos inflamados. "Podemos demostrar que la protonación de los fármacos es un requisito clave para la activación de los receptores opioides", concluyen los autores.

Sus hallazgos, también pueden aplicarse a otros tipos de dolor, pueden incluso encontrar aplicación en otras áreas de investigación de receptores. Por lo tanto, los beneficios de una eficacia mejorada del fármaco y su tolerabilidad no se limitan a los analgésicos, también puede incluir otros fármacos.


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Ref. Eurek Alert.org, 3 marzo 2017
“Painkillers without dangerous side effects”
Publicación : V. Spahn, G. Del Vecchio, D. Labuz, A. Rodriguez-Gaztelumendi, N. Massaly, J. Temp, V. Durmaz, P. Sabri, M. Reidelbach, H. Machelska, M. Weber, C. Stein. A nontoxic pain killer designed by modeling of pathological receptor conformations. Science. 2017 March 3. doi: 10.1126/science.aai8636.
Fuente: Charité - Universitätsmedizin Berlin, Prof. Dr. Christoph Stein
Head of the Department of Anesthesiology and Surgical Critical Care Medicine on Campus Benjamin Franklin .

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